Seoul National Universityの研究グループが、インクジェットバイオプリンティングベースのハイスループットスクリーニング（HTS）システムを開発しました。
この研究成果は、ACS Omegaに掲載されています。
この記事は下記論文の紹介記事です。
論文：
Lee, Jungmi, Baskaran Purushothaman, and Joon Myong Song. "Inkjet Bioprinting on Parchment Paper for Hit Identification from Small Molecule Libraries." ACS Omega (2019).
小分子ライブラリーのハイスループットスクリーニング（HTS）は、市販薬の開発における基礎にあたり、ヒット化合物の発見に大きな影響を与えます。
これまで、ハイスループットスクリーニングの可能性を実証するためにいくつかの分子がテストされてきましたが、インクジェット印刷技術は適用されていませんでした。しかし、インクジェットバイオプリンティングは、その吐出量がナノからピコリットルの範囲に達するため、低分子ライブラリのスクリーニングのアプリケーションにとって非常に魅力的な手法です。このような極小排出量の使用は、小分子ライブラリー内の分子数が増加するにつれて、創薬プロセスに予想される大幅なコスト削減のために避けられません。さらに、インクジェットバイオプリンティングの吐出量は再現性が高く、定量的に正確な薬物有効性データを取得するのに非常に有利です。
このような背景から同研究グループは、インクジェットバイオプリンティングベースのハイスループットスクリーニング（HTS）システムを設計しました。そしてカテコールピリミジンベースの小分子ライブラリに初めて適用し、c-Jun NH 2末端キナーゼ1（JNK1）を阻害するヒット化合物を見つけました。。
JNK1キナーゼ、不活性化されたMAPKAPK2、および特定の蛍光ペプチドとバイオインクは、Triton-Xおよびグリセロールに基づく印刷媒体の急速な蒸発を許容しない最適化された印刷条件下で羊皮紙に印刷されました。
続いて、リン酸化阻害の程度を評価するために、さまざまな小化合物を印刷し、JNK1キナーゼに対してテストしました。
印刷およびインキュベーション後、リン酸化％分析のために、リン酸化/非リン酸化ペプチドからの蛍光強度を取得しました。
IM 50（阻害モル50）値は、ヒット化合物22の 1.55×10 –15モルとして決定されました。
したがって、この研究は、インクジェットバイオプリンティングベースのHTSが小分子ライブラリを使用した創薬プロセスに採用される可能性があり、ナノからピコリットルの低印刷量に基づいて費用対効果の高いHTSが確立されることが期待できることを示しています。
Comments